2세대 항히스타민제, 염산레보세티리진(Levocetirizine hydrochloride)

레보세티리진 염산염은 건초열로도 알려진 알레르기성 비염을 치료하는 데 일반적으로 사용되는 항히스타민제dl다. 이것은 2세대 항히스타민제에 속하며 널리 사용되는 또 다른 항히스타민제인 세티리진의 보다 강력하고 선택적인 형태이다.

개발기원

약물의 활성 성분인 레보세티리진 염산염은 세티리진 개발에 기원을 두고 있다. 세티리진은 1980년대에 처음 합성된 2세대 항히스타민제로, 종종 진정 및 기타 부작용을 유발하는 1세대 항히스타민제를 개선한 것이다. Cetirizine은 벨기에에 본사를 둔 글로벌 제약 회사인 UCB Pharma의 과학자 팀에 의해 개발되었다. 연구자들은 히스타민 H1 수용체에 대해 더 선택적이고 더 긴 작용 시간을 가지면서 부작용을 최소화하는 항히스타민제를 만드는 데 집중했다. 개발 과정에서 세티리진이 라세믹 혼합물이라는 것이 밝혀졌다. 즉, 좌선성(R-거울상 이성질체)과 우선선성(S-거울상 이성질체)의 두 가지 거울상 형태 또는 거울상 이성질체로 구성된다. 좌회전성 거울상 이성질체는 세티리진의 항히스타민 활성의 대부분을 담당하는 것으로 밝혀졌으며 더 나은 약리학적 특성을 나타냈다. 좌회전 거울상 이성질체의 잠재적 이점을 인식한 UCB Pharma의 과학자들은 그 특성을 추가로 조사하여 결국 레보세티리진 염산염을 개발했다. 레보세티리진은 세티리진의 분리된 좌회전 거울상 이성질체이다. 레보세티리진의 개발은 세티리진의 효능과 내약성을 향상시키는 것을 목표로 했다. Levocetirizine은 모 화합물에 비해 H1 수용체에 대해 더 높은 선택성과 더 긴 작용 지속 시간을 나타내어 1일 1회 투여가 가능하다. 레보세티리진 염산염은 이후 많은 국가에서 의료용으로 승인되었으며 알레르기성 비염, 만성 특발성 두드러기 및 기타 알레르기 질환의 치료에 널리 처방된다. 개발 프로세스의 정확한 세부 사항에는 제약 회사가 보유한 독점 정보가 포함될 수 있지만 여기에 제공된 정보는 공개적으로 사용 가능한 지식을 기반으로 레보세티리진 염산염의 기원 및 개발에 대한 일반적인 이해를 반영한다는 점에 유의하는 것이 중요하다.

레보세티리진의 작용기전

레보세티리진은 알레르기 반응 동안 신체에서 생성되는 물질인 히스타민의 효과를 차단함으로써 작용한다. 히스타민은 재채기, 가려움, 콧물, 눈물 등의 증상을 일으키는 원인이 된다. 레보세티리진은 히스타민 수용체를 차단함으로써 이러한 증상을 완화하는 데 도움이 된다. 레보세티리진 염산염은 히스타민 H1 수용체의 선택적 길항제로서의 작용 기전을 통해 약리학적 효과를 발휘한다. 행동 메커니즘에 대한 자세한 설명은 다음과 같습니다.

• 히스타민 및 알레르기 반응: 히스타민은 알레르기 반응에 대한 반응으로 비만 세포 및 호염기구에서 방출되는 천연 물질이다. 그것은 특정 수용체, 주로 H1 수용체에 결합하여 재채기, 가려움증, 콧물 및 눈물과 같은 다양한 알레르기 증상을 유발한다.
• 히스타민 수용체 차단: 레보세티리진 염산염은 H1 수용체를 선택적으로 차단하여 히스타민이 이러한 수용체에 결합하는 것을 방지한다. 레보세티리진은 수용체 부위를 차단함으로써 히스타민에 의해 매개되는 알레르기 반응을 억제하거나 감소시킨다.
• 알레르기 증상 억제: 레보세티리진의 H1 수용체 차단은 알레르기 증상 완화에 도움이 된다. 히스타민이 수용체에 결합하는 것을 방지함으로써 코막힘, 재채기, 가려움증, 눈물눈 등의 전형적인 알레르기 반응을 줄이거나 예방한다.
• 선택성 및 감소된 부작용: 레보세티리진은 세티리진의 활성 거울상이성질체로서 H1 수용체에 대해 보다 선택적임을 의미한다. 이 선택성은 히스타민 매개 알레르기 반응을 차단하는 효능과 효능에 기여한다. 또한, 2세대 항히스타민제인 레보세티리진은 1세대 항히스타민제에 비해 혈액-뇌 장벽을 통한 침투가 감소했다. 이러한 감소된 침투는 진정제와 같은 중추 신경계 부작용의 위험을 감소시킨다.
• 추가 효과: H1 수용체 차단 외에도 레보세티리진은 항염증 및 항알레르기 효과를 나타낼 수 있다. 그것은 비만 세포 및 기타 면역 세포에서 염증 매개체의 방출을 억제하여 알레르기 반응의 광범위한 억제에 기여하는 것으로 나타났다.

전반적으로, 레보세티리진 염산염의 작용 기전은 히스타민 H1 수용체 차단, 히스타민 결합 방지 및 이에 따라 알레르기성 비염 및 기타 알레르기성 상태와 관련된 알레르기 증상을 감소시키는 것을 포함한다. 잠재적인 항염증 효과와 결합된 선택적 작용은 알레르기 질환 치료의 효능에 기여한다.

레보세티리진의 적응증

레보세티리진은 주로 계절성 및 통년성 알레르기성 비염을 포함한 알레르기성 비염의 치료에 사용된다. 또한 피부의 가려움증과 발적을 특징으로 하는 두드러기의 일종인 만성 특발성 두드러기 관리에도 사용할 수 있다. 레보세티리진은 재채기, 코막힘, 가려움증, 눈물눈 등 알레르기성 비염의 증상을 효과적으로 감소시키는 것으로 나타났다. 1일 1회 투여로 최대 24시간 동안 완화된다.

레보세티리진의 부작용 및 용량용법

레보세티리진의 일반적인 부작용으로는 졸음, 피로, 구강 건조, 인후통, 두통, 메스꺼움 및 설사와 같은 위장 장애가 있다. 대부분의 부작용은 경미하고 일시적이다. 성인 및 12세 이상의 어린이에 대한 레보세티리진 염산염의 권장 용량은 1일 1회 5mg이다. 6~11세 어린이의 권장 용량은 1일 1회 2.5mg이다. 그것은 정제 형태로 제공되며 정제를 삼키기 어려운 어린이를 위한 경구용 용액으로도 제공된다. 레보세티리진은 신장 손상 병력이 있는 개인에게 주의해서 사용해야 한다. 알코올이나 진정 효과가 있는 다른 약물과 함께 사용하면 졸음이 증가할 수도 있다. 의료 전문가가 특별히 처방하지 않는 한 6세 미만의 어린이에게는 권장하지 않는다. 레보세티리진은 진정제, 진정제 및 알코올과 같은 중추 신경계 억제제를 포함한 특정 약물과 상호 작용할 수 있다. 잠재적인 상호 작용을 피하기 위해 귀하가 복용하고 있는 모든 약물, 보조제 및 약초 제품에 대해 귀하의 의료 서비스 제공자에게 알리는 것이 중요합니다. 레보세티리진 염산염은 많은 국가에서 처방약과 일반의약품(OTC)으로 모두 구할 수 있다. 일반적으로 내약성이 좋고 알레르기성 비염 증상을 관리하는 데 효과적이지만, 특정 상황에 적합한지 확인하기 위해 새로운 약물을 시작하기 전에 항상 의료 전문가와 상담하는 것이 좋습니다.

2세대 항히스타민제

2세대 항히스타민제는 1세대 항히스타민제의 개선으로 개발된 항히스타민제 계열을 말한다. 이러한 약물은 이전 세대 약물과 관련된 일부 부작용을 최소화하면서 알레르기 증상을 효과적으로 완화하도록 설계되었다. 다음은 2세대 항히스타민제의 몇 가지 특성과 예이다.

• 선택성: 2세대 항히스타민제는 보다 선택적이며 주로 알레르기 증상을 일으키는 H1 수용체를 표적으로 한다. 이 선택성은 진정 및 항콜린 효과를 유발할 수 있는 무스카린 수용체와 같은 다른 수용체에 대한 부작용 가능성을 줄인다.
• 진정 작용 감소: 2세대 항히스타민제의 주요 장점 중 하나는 1세대 항히스타민제에 비해 진정 효과가 적다는 것이다. 일부 개인에게는 여전히 졸음을 유발할 수 있지만 진정 작용은 일반적으로 더 약하여 주간 기능을 향상시킨다.
• 작용 시간 연장: 2세대 항히스타민제는 일반적으로 작용 시간이 길어 1일 1회 투여가 가능하다. 이러한 편리함은 순응도를 높이고 약물 복용 빈도를 줄인다.
• 덜 항콜린성 효과: 구강 건조, 시야 흐림, 요폐와 같은 항콜린성 효과는 1세대 약물에 비해 2세대 항히스타민제에서 덜 두드러진다. 이것은 무스카린 수용체에 대한 활성이 감소했기 때문이다.

2세대 항히스타민제의 예는 다음과 같습니다.

세티리진(상표명: Zyrtec)

레보세티리진(상표명: Xyzal)

Loratadine(상표명: Claritin, Alavert)

데스로라타딘(상표명: 클라리넥스)

펙소페나딘(상표명: 알레그라)

빌라스틴(상품명: 빌락텐)

루파타딘(상표명: Rupall, Rupatadex)

이러한 2세대 항히스타민제는 일반적으로 알레르기성 비염(고초열), 두드러기(두드러기) 및 기타 알레르기 상태의 증상을 완화하는 데 사용된다. 그들은 정제, 액체 및 비강 스프레이를 포함한 다양한 제형으로 제공된다. 2세대 항히스타민제가 일반적으로 1세대 약물보다 더 안전하고 내약성이 좋은 것으로 간주되지만 개별 반응은 다를 수 있다는 점에 유의하는 것이 중요하다. 특정 필요 및 병력에 가장 적합한 항히스타민제를 결정하기 위해 의료 전문가 또는 약사와 상담하는 것이 항상 권장된다.

국내 식약처에 허가된 염산레보세티리진 의약품은 130여종이다.

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